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第三代新型奈必洛爾!降壓堪比硝苯地平,降心率又穩定血壓

作者:由 常青藤藥業 發表于 易卦日期:2022-09-09

二受體阻滯劑是治什麼的

β-受體阻滯劑是降低血壓的藥物。β受體阻滯劑透過阻斷激素腎上腺素(也稱為腎上腺素)的作用起作用。β受體阻滯劑使心臟跳動更慢,用力更小,從而降低血壓。

第三代新型奈必洛爾!降壓堪比硝苯地平,降心率又穩定血壓

奈必洛爾

奈必洛爾是第三代長效、高選擇性β1受體阻滯劑,其藥理學特徵與β受體阻滯劑組的其他成員完全不同。

除了透過β1受體的高心臟選擇性外,它的特點還在於透過對β3受體的激動作用誘導內皮氮氧合酶,從而產生一氧化氮依賴性血管舒張作用。

血管舒張的機制不同於其他β受體阻滯劑,例如拉貝洛爾或卡維地洛,後者透過β受體阻滯劑達到這種效果。

此外,奈必洛爾沒有內在的擬交感神經活性,因此它的作用導致心肌耗氧量降低和更好的肌力和變時性負作用。

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奈必洛爾與其他β受體阻滯劑的比較

β-受體阻滯劑組是一類異質化合物,從第一代非選擇性藥物(例如普萘洛爾),到第二代藥物、心臟選擇性β1-受體阻滯劑(例如比索洛爾、美託洛爾),再到結合β和β的第三代化合物受體阻滯劑血管擴張特性(例如卡維地洛、拉貝洛爾、奈必洛爾)。

10mg劑量的奈必洛爾對β1受體顯示出高選擇性,比對心肌中的β2受體高300倍以上,這使其成為目前該組藥物中最具心臟選擇性的代表。

與β受體阻滯劑的其他代表相比,它的特點還在於透過對β3受體的激動和一氧化氮的誘導產生的血管舒張作用。

奈必洛爾的不同藥理學特徵與顯著的血流動力學和代謝物效應相關,即:

(1)β1受體阻斷減慢靜息和壓力心率,降低收縮壓和舒張壓,

(2)透過刺激β3受體釋放一氧化氮導致血管擴張,外周阻力降低,每搏輸出量和左心室射血分數增加,

(3)氮氧的釋放和氧化應激的減少與脂質和糖代謝的改善直接相關,

(4)對內皮的有益作用導致血小板聚集減少。

因此,奈必洛爾的使用是適用於慢性心力衰竭、慢性冠狀動脈疾病和高血壓。

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奈必洛爾對高血壓的作用

已經研究了 1。25-40 mg/天的奈必洛爾單藥治療和與其他抗高血壓藥物聯合治療動脈高血壓。

三項大型、隨機、安慰劑對照的奈必洛爾成人高血壓試驗,其中患者被隨機分配到為期 12 週期的雙盲治療期,與安慰劑相比,奈必洛爾可顯著降低舒張壓和收縮壓。

奈必洛爾單藥治療的抗高血壓功效也已在許多活性比較劑(即阿替洛爾、氫氯噻嗪、ACEI、ARB)和鈣通道阻滯劑(CCB)的對照研究中得到證實。

在一項為期 8 周的隨機雙盲研究中,使用奈必洛爾(2。5-10 毫克/天)和賴諾普利(10-40 毫克/天),觀察到舒張壓和收縮壓有相當大的下降。

奈必洛爾在降低收縮壓方面與鈣通道阻滯劑療效相當,也就是硝苯地平和氨氯地平,但接受氨氯地平的患者更可能需要在治療中加入氫氯噻嗪以達到目標血壓。

關於高血壓的藥物治療,用新藥還是用老藥,建議在醫生的指導下服用。